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酮(tong)康唑(zuo)的藥(yao)理作(zuo)用
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更(geng)新(xin)時(shi)間(jian):2019-06-17
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藥理(li)作用
該(gai)品(pin)屬咪唑類(lei)抗真菌(jun)藥(yao)。對(dui)皮真菌(jun)、酵(jiao)母菌(念珠(zhu)菌(jun)屬、糠秕(bi)孢子菌(jun)屬、球擬酵(jiao)母菌屬、隱(yin)球菌(jun)屬)、雙相(xiang)真菌(jun)和(he)真菌(jun)綱(gang)有(you)抑菌和(he)殺(sha)菌作用;除(chu)蟲(chong)黴(mei)目(mu)外(wai),該(gai)品(pin)對(dui)曲(qu)黴(mei)菌(jun)、申(shen)可孢子絲(si)菌(jun)、某些(xie)暗(an)色(se)孢科、毛(mao)黴(mei)菌(jun)屬的作(zuo)用較(jiao)弱(ruo)。該(gai)品(pin)的作(zuo)用機(ji)制主要(yao)為高度(du)選(xuan)擇性幹擾真菌(jun)的細(xi)胞色(se)素(su)P-450的活(huo)性(xing),從(cong)而(er)抑制真菌(jun)細(xi)胞膜上麥(mai)角固醇的生(sheng)物(wu)合(he)成(cheng)。
藥(yao)代動(dong)力(li)學(xue)
該品(pin)在胃(wei)酸內溶(rong)解(jie)易(yi)吸(xi)收,胃(wei)酸酸(suan)度降低(di)時(shi),可(ke)使(shi)吸(xi)收減(jian)少(shao)。吸(xi)收後在體內廣(guang)泛分布(bu),可(ke)至(zhi)炎(yan)癥(zheng)的關節液(ye)、唾液(ye)、膽汁(zhi)、尿(niao)液(ye)、乳汁(zhi)、腱(jian)、皮膚軟組織(zhi)、糞(fen)等。對(dui)血(xue)-腦(nao)脊(ji)液(ye)屏(ping)障(zhang)穿(chuan)透性差,大(da)多(duo)數情況下,腦(nao)脊(ji)液(ye)中(zhong)藥物(wu)濃(nong)度低(di)於(yu)1mg/L。本(ben) 品(pin)可穿(chuan)過(guo)血-胎(tai)盤(pan)屏(ping)障(zhang)。血清(qing)蛋白(bai)結合(he)率為90%以上。單次口(kou)服(fu)該品(pin)200mg和400mg後,血藥濃(nong)度峰(feng)濃(nong)度(Cmax)分別為3.6mg/L±1.65mg/L和(he)6.5mg/L±1.44mg/L。達(da)峰(feng)時(shi)間(jian)(tmax)為1~4小(xiao)時(shi)。該(gai)品(pin)進(jin)餐(can)後服(fu)用的生(sheng)物(wu)利(li)用度(du)約(yue)為75%。血(xue)消(xiao)除半(ban)衰(shuai)期(t1/2?)為6.5~9小(xiao)時(shi)。部(bu)分藥(yao)物(wu)在(zai)肝(gan)內代謝為數(shu)種無(wu)活(huo)性(xing)的代(dai)謝產物(wu)。主(zhu)要(yao)由(you)膽(dan)汁(zhi)排(pai)泄,由(you)腎(shen)排出僅占(zhan)給(gei)藥(yao)量(liang)的13%,其中(zhong)有(you)2%~4%以原形自(zi)尿(niao)中(zhong)排出(chu)。
適(shi)應癥(zheng)
全身真菌(jun)感(gan)染,如全身念珠(zhu)菌(jun)病、副球孢子菌(jun)病、組織(zhi)胞(bao)漿菌病、球孢子菌(jun)病、芽(ya)生(sheng)菌(jun)病。
由皮真菌(jun)和(he)(或)酵母菌引(yin)起的皮膚、毛(mao)發(fa)和指(趾)的感(gan)染(皮真菌(jun)病、甲(jia)癬(xuan)、念珠(zhu)菌(jun)性甲(jia)周炎(yan)、花斑癬(xuan)、頭皮糠疹(zhen)癬(xuan)性毛囊(nang)炎(yan)及慢性皮膚粘(zhan)膜念珠(zhu)菌(jun)病等),當(dang)局(ju)部(bu)治(zhi)療無(wu)效或由於(yu)感染(ran)部(bu)位(wei)、面積(ji)及(ji)深度(du)等因素無(wu)法(fa)用藥(yao)時(shi),可(ke)用該(gai)品(pin)治療。
應用局(ju)部(bu)治(zhi)療無(wu)效的慢性、復(fu)發性(xing)陰(yin)道(dao)念珠(zhu)菌(jun)病。
用於(yu)預(yu)防(fang)治(zhi)療因免(mian)疫機(ji)能(neng)降低(di)(遺(yi)傳性(xing)及(ji)由(you)疾病或藥物引起)而(er)易(yi)發真菌(jun)感(gan)染的患(huan)者。
上壹條:酮(tong)康唑(zuo)的使(shi)用註(zhu)意(yi)事項(xiang)
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